巴斯夫在農業領域持續耕耘100余年，創新是其發展基因。高權重的研發投入，保障公司不斷上市新產品。2022年，巴斯夫農業研發投入9.5億歐元，接近巴斯夫集團25億歐元研發費用的40%。

巴斯夫在殺菌劑領域擁有雄厚的實力，除草劑則后來居上，成功反超殺菌劑，成為公司的第一大產品類型。近年來，巴斯夫在殺蟲劑領域持續發力，重磅推出多個創制產品，如具有獨特化學結構的生物源殺蟲劑雙丙環蟲酯（英威^?），擁有新穎作用機理的間二酰胺類殺蟲劑溴蟲氟苯雙酰胺（格力高^?）等。公司即將上市吡唑酰胺類殺蟲劑嗪蟲唑酰胺；未來還將上市介離子類殺蟲劑fenmezoditiaz等。

嗪蟲唑酰胺擁有獨特化學結構和新穎作用機理，2018年12月獲得ISO通用名。像巴斯夫開發的、現居SDHI類殺菌劑市場首位的氟唑菌酰胺一樣，嗪蟲唑酰胺分子中也含有吡唑-4-酰胺結構，并在N原子上引入噠嗪基團，從而賦予產品廣譜的殺蟲活性和優秀的內吸傳導性，尤其在刺吸式口器害蟲防治上將擔綱重要角色，有望成為年峰值銷售額突破1.00億美元的重量級產品。

2023年4月，巴斯夫將在澳大利亞率先上市嗪蟲唑酰胺產品Efficon?。它將與雙丙環蟲酯一道，成為公司在刺吸式口器害蟲防治市場的又一利器。

嗪蟲唑酰胺為外消旋體，英文通用名：dimpropyridaz；商品名：Axalion?；開發代號：BAS 550 I；IUPAC化學名稱：1-[(1RS)-1,2-二甲基丙基]-N-乙基-5-甲基-N-噠嗪-4-基-1H-吡唑-4-甲酰胺；CAS登錄號：1403615-77-9；分子式：C16H23N5O；相對分子質量：301.39；結構式如圖1。

圖1  嗪蟲唑酰胺的結構式

根據國際殺蟲劑抗性行動委員會（IRAC）最新分類，嗪蟲唑酰胺屬于第36組，為弦音器（Chordotonal organ）調節劑（作用位點未知），通過阻斷香草酸瞬時受體（TRPV）通道上游的信號傳導來抑制弦音器作用，干擾害蟲的聽力、平衡力、方向感、重力感知、運動能力等，使中毒害蟲失去協調性，無法取食，最終死亡。

從IRAC最新公布的作用機理來看，目前，作用于弦音器的殺蟲劑一共有5個，包括吡蚜酮（pymetrozine）、吡啶喹唑啉（pyrifluquinazon）、雙丙環蟲酯（afidopyropen）、氟啶蟲酰胺（flonicamid）、嗪蟲唑酰胺（dimpropyridaz），它們分屬于IRAC第9、第29、第36組。

Group 9（弦音器TRPV通道調節劑）又分成2個亞組。9B亞組（吡啶甲亞胺衍生物）包括2個有效成分：吡蚜酮和吡啶喹唑啉；9D亞組（丙烯類）只有1個有效成分雙丙環蟲酯。

Group 29（弦音器煙酰胺酶抑制劑）僅有氟啶蟲酰胺1個產品。

Group 36（弦音器調節劑-未知靶標位點；吡唑酰胺類）則是為嗪蟲唑酰胺最新開設的組別。

IRAC曾將氟啶蟲酰胺歸于第9組，2015年，巴斯夫和哥廷根大學的聯合團隊發現，吡蚜酮是弦音器上的TRPV離子通道的激動劑，氟啶蟲酰胺隨之被IRAC分到新的第29組，當時未知靶標位點。2022年11月24日，浙江大學黃佳課題組在Science Advances發表了題為“An insecticide target in mechanoreceptor neurons”的論文，通過揭示氟啶蟲酰胺的作用機制，發現了昆蟲神經系統中第9個分子靶標——煙酰胺酶。從此，作為弦音器調節劑的氟啶蟲酰胺有了明確的靶標位點。

雖然嗪蟲唑酰胺也為弦音器調節劑，但其靶標蛋白不同于Group 9和Group 29中的4個化合物，其靶標位點目前尚未明確。嗪蟲唑酰胺是IRAC第36組中唯一的有效成分，與現有殺蟲劑無交互抗性，適用于有害生物的綜合管理（IPM）。

表1  IRAC列出的5個弦音器調節劑類殺蟲劑

嗪蟲唑酰胺是巴斯夫繼雙丙環蟲酯之后推出的防治刺吸式口器害蟲的重要產品，也是繼雙丙環蟲酯之后第2個弦音器調節劑。嗪蟲唑酰胺能快速停止害蟲取食，減少植物營養損失，阻止病害傳播，健康植株，提升作物產量和品質。

嗪蟲唑酰胺產品性能優秀，具有較好的內吸傳導性。主要用于果樹和蔬菜，大豆、其他豆科植物、棉花、谷物、馬鈴薯等大田作物，以及花卉和觀賞植物等，防治鱗翅目（二化螟、甜菜夜蛾、菜蛾、草地貪夜蛾等）、鞘翅目（甲蟲、玉米根葉甲、馬鈴薯葉甲、黃曲條菜跳甲等）、雙翅目（蠅、蚊、蔬菜斑潛蠅等）、半翅目（蚜蟲、飛虱、木虱、粉虱等）、纓翅目（薊馬、蘭花薊馬、棕櫚薊馬、煙薊馬等）、等翅目（白蟻等）、蟑螂、螞蟻等害蟲，尤其對蚜蟲、粉虱、木虱等刺吸式口器害蟲高效，這些害蟲會導致作物產量和農民收入的大幅降低。

據巴斯夫介紹，嗪蟲唑酰胺對靶標害蟲發揮效用的同時又不會影響非靶標生物（包括益蟲）。該產品高效防治蚜蟲、煙粉虱、葉蟬、介殼蟲、薊馬等，適用于果樹和蔬菜、大田作物以及花卉和觀賞性植物。公司通過大量的試驗證明，嗪蟲唑酰胺對土壤和水生生物等環境友好，對傳粉昆蟲等益蟲及鳥類無害。

嗪蟲唑酰胺含有A、B兩種晶型，在室溫下，晶型B熱力學穩定性比晶型A更強，且可以實現高純度晶體制備，更適合制備嗪蟲唑酰胺制劑產品。

據巴斯夫介紹，嗪蟲唑酰胺（Axalion?）的發現和開發兌現了公司對開發可持續解決方案的承諾，旨在幫助農民平衡農業生產、環境保護和社會需求之間的關系，是巴斯夫將可持續發展準則融匯于整個研發過程的又一成功案例。Axalion?不僅有效防治作物害蟲，同時對傳粉昆蟲等益蟲非常友好；不僅有助于保護作物，而且能延長現有產品的使用壽命，完善害蟲綜合管理方案。

2020年底，巴斯夫向澳大利亞和韓國提交了Axalion?的登記資料，開啟了嗪蟲唑酰胺的全球登記工作；2021年向歐盟、巴西、印度等地區和國家提交了登記資料，未來幾年還將在其他主要市場開展登記。

2022年12月9日，巴斯夫澳大利亞公司的嗪蟲唑酰胺原藥（≥950 g/kg）和120.0 g/L嗪蟲唑酰胺可溶液劑（商品名：Efficon?）在澳大利亞取得登記。Efficon?防治蕓苔屬蔬菜上的甘藍蚜、桃蚜，棉花上的棉蚜、溫室白粉虱、銀葉粉虱，葫蘆上的棉蚜、溫室白粉虱、銀葉粉虱，果用蔬菜（除葫蘆外）上的溫室白粉虱、銀葉粉虱，葉用蔬菜上的甘藍蚜、桃蚜等。2023年4月，澳大利亞將率先上市Efficon?，成為該產品的全球首發地。2023年，嗪蟲唑酰胺還將在韓國上市。

巴斯夫澳大利亞和新西蘭農業解決方案負責人Gavin Jackson說：“Efficon?實現了對粉虱和蚜蟲的高效防控，對靶標害蟲生命周期的多個階段都有效，能更快速、有效地抑制粉虱。該產品的內吸性使得其施用窗口期長，與其他巴斯夫解決方案（如Versys^?殺蟲劑）結合使用，對刺吸式口器害蟲的防治效果更好。”

巴斯夫計劃，未來幾年在亞洲、歐洲、南美進一步推廣嗪蟲唑酰胺產品。公司預計，嗪蟲唑酰胺將于2024年在印度上市，2026年在歐盟上市。目前，嗪蟲唑酰胺在歐盟的登記仍懸而未決，奧地利是文件起草國。

據Phillips McDougall公司預測，嗪蟲唑酰胺（Axalion?）的年峰值銷售額有望突破1.00億美元。

嗪蟲唑酰胺為專利保護產品，巴斯夫歐洲公司申請了PCT、歐洲、美國、中國等的化合物專利。發明名稱為：Pyrazole Compounds for Controlling Invertebrate Pests（防治無脊椎動物害蟲的吡唑化合物）。這些專利都將于2029年9月到期。

PCT專利：WO2010034737，申請于2009年9月23日，2029年9月22日專利期滿。

歐洲專利：EP2342196，申請于2009年9月23日，2029年9月22日專利期滿。

美國專利：US2011269770，申請于2009年9月23日，2029年9月23日專利期滿。

中國專利：CN102224149B，申請于2009年9月23日，2029年9月22日專利到期。

巴斯夫通過不斷研發與創新，持續突破作物害蟲高效防控技術的新高度。嗪蟲唑酰胺（Axalion?）是巴斯夫殺蟲劑產品線的又一創新成果，該產品不僅廣泛用于果樹、蔬菜、大田作物、觀賞植物等，高效防治蚜蟲、粉虱等刺吸式口器害蟲，而且對環境友好。據巴斯夫介紹，只要按照標簽上的使用說明施用，Axalion?就不會對益蟲產生影響。

作為擁有新穎作用機理的全新化合物，嗪蟲唑酰胺是巴斯夫繼雙丙環蟲酯（英威^?）之后為農業生產貢獻的最新力作，它不僅豐富了公司的全球殺蟲劑產品組合，而且將為殺蟲劑抗性管理提供有力工具。

2023年，嗪蟲唑酰胺（Axalion?）將在澳大利亞和韓國上市，未來將在更多國家開發和推廣，預計其年峰值銷售額將突破1.00億美元。